Pesquisadores da Unesp desenvolvem AZT de uso nasal

Simone Iwasso - O Estado de S.Paulo

Via alternativa para o medicamento contra a aids pode reduzir as doses e diminuir os efeitos colaterais

Pesquisadores da Universidade Estadual Paulista (Unesp) desenvolveram uma fórmula para administrar por via nasal o AZT, medicamento em cápsulas usado no coquetel de combate à aids. O objetivo é tornar a absorção mais eficaz e reduzir os efeitos colaterais. No mundo, cerca de 32 milhões de pacientes usam o remédio, conhecido também como zidovudina. "A estratégia é evitar que o AZT passe pelo estômago, intestino e fígado, onde é transformado em substâncias tóxicas, e, nesse processo, provoca efeitos colaterais", explica a pesquisadora Maria Palmira Gremião, do Laboratório de Tecnologia Farmacêutica do câmpus de Araraquara. "Além disso, o AZT é um exemplo de fármaco que se decompõe nessa trajetória e somente 60% da dose administrada chega à circulação sanguínea, para então, começar a agir." Por causa dessa decomposição, pacientes precisam ingerir doses muito altas do medicamento, gerando mais toxicidade no organismo. Os principais efeitos colaterais do AZT são redução dos glóbulos vermelhos e brancos do sangue, o que provoca anemia, fraqueza, cansaço e maior dificuldade de coagulação. Podem surgir manchas na pele e nas unhas, insônia, perda momentânea de memória e inflamação dos músculos. Segundo a pesquisadora, a vantagem da administração via nasal é que a membrana do nariz é muito vascularizada e a mucosa que reveste o tecido é mais fina, apresentando uma barreira menor para a absorção da substância. Sem contar que, uma vez atravessada a mucosa, o AZT cairia direto na corrente sanguínea. O desafio foi fazer com que o medicamento aderisse à membrana por tempo suficiente para chegar ao sangue, já que o muco nasal é renovado a cada 15 minutos. A solução foi envolver a zidovudina em uma estrutura de tamanho nanométrico (milésima parte de um milímetro) em uma formulação composta por água, óleo e tensoativo, substância que torna possível a mistura desses dois elementos, melhorando a adesão e a absorção. "Os testes feitos até agora mostraram que nessa combinação o fármaco ganha um alto poder de adesão à membrana nasal, sendo absorvido mais rapidamente", complementa a pesquisadora Flávia Chiva Carvalho. Os experimentos foram realizados somente in vitro, num sistema que simula a resposta do organismo. A próxima etapa, que deve começar este ano, é testar a formulação em animais de laboratório para saber com mais detalhes e doses seguras. Uma outra pesquisa do mesmo laboratório mostrou que uso de nanopartículas pode ajudar a prolongar o tempo de circulação do AZT na corrente sanguínea. Segundo Maria Palmira, as nanopartículas reduzem a toxicidade dos fármacos ao liberá-los de maneira prolongada. Porém, a viabilidade econômica dessa tecnologia ainda precisa ser estudada.